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非小细胞肺癌患者的靶向治疗以EGFR 和 ALK为主要治疗方案。然而该方案可能会产生耐药性。阿斯利康研发的新药AZD9291目前研究表明用于耐药后的非小细胞肺癌有效。
目前而言,EGFR 和 ALK 突变的靶向治疗是非小细胞肺癌患者的标准治疗方案之一。然而,这样的治疗方案虽然有一定的效果,但在患者用药9~11个月后,会产生一定的耐药性。因此,开发对耐药后的非小细胞肺癌有效的新药迫在眉睫。
随着临床研究的不断进展,对耐药后非小细胞肺癌有效的新药研发得到了新突破。而阿斯利康开发的新药AZD9291就是其中的研究成果之一。据了解,AZD9291是一种口服的、不可逆的第三代 EGFR 抑制剂(EGFR-TKI),目前临床前模型研究取得了一定的成效。
在临床前模型研究中发现,该药已经对 EGFR-TKI有抗性,对T790M 突变的非小细胞肺癌有较佳的治疗效果。1期临床结果发现,在199例的 EGFR 突变晚期非小细胞癌患者中,51% 肿瘤缩小。89 例 T790M 突变患者中,64% 的患者对 AZD9291 有反应。
AZD-9291是高效选择性EGFR突变体抑制剂,对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分别为12.92 nM,11.44 nM和493.8。
所属靶点:L858R/T790M EGFR,Exon 19 deletion EGFR ,WT EGFR ;
特征:Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer.
分子量:499.61
分子式:C28H33N7O2
CAS号:1421373-65-0
溶剂/溶解度:DMSO
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